磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）-蛋白激酶B（Akt）-雷帕霉素靶蛋白（mTOR）信号通路是细胞内三大主要信号通路之一，在维持细胞存活、生长、转移、凋亡以及蛋白质的合成中发挥重要作用，该通路异常与肿瘤的发生与发展紧密相关。该方向围绕该通路开展创新药物研究，设计并合成了四取代噻吩类及三嗪/嘧啶类靶向PI3K通路的激酶抑制剂，筛选出多个具有进一步研究价值的优选化合物。

该方向研究结果相继发表于国际药物化学Top期刊上《Journal of Medicinal Chemistry》与《European Journal of Medicinal Chemistry》上（3篇），申请中国发明专利4项。该方向获得国家自然科学基金（3项）及贵州省自然科学基金重点项目资助。