何思雨

个人简介

2022-12至今，贵州医科大学，贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心，讲师

2019-09至2022-09，中国药科大学，药理学，博士

2016-09至2019-06，中国药科大学，药物化学，硕士

2012-09至2016-06，中国药科大学，药物化学，学士

研究方向

主要针对抗肿瘤领域开展创新药物分子的药物化学研究，关注活性分子发现与成药性优化。

联系方式（邮箱）

hesiyu_gmupharm@163.com

主持科研项目情况

1）贵州医科大学，高层次人才科研启动基金项目，校博合J字[2023]004号，醛酮还原酶AKR1C3选择性抑制剂的设计、合成及其生物活性研究，2023.7.1至2026.7.1，10万元，在研，主持

2）贵州医科大学，国家自然科学基金培育项目，22NSFCP20，选择性AKR1C3抑制剂的设计、合成及其逆转肝癌耐药活性研究，2023.01至2025.12，5万元，在研，主持

3）贵州省卫生健康委，科学技术基金项目，2024GZWJKJXM0436，新型醛酮还原酶AKR1C3抑制剂的设计、合成及生物活性研究，2024.01至2025.12，2万元，在研，主持

发表论文、专利及获奖情况

一、已发表SCI论文

1.He, S. Y.;Chu, X. L.; Wu, Y. J.; Jiang, J. H.; Fang, P. F.; Chen, Y. T.; Liu, Y.; Qiu, Z. X.; Xiao, Y. B.; Li, Z. Y.; Pan, D.; Zhang, Q.; Xie, H. F.; Xing, S. S.; Feng, F.; Liu, W. Y.; Guo, Q. L.; Zhao, L.; Yang, P.; Sun, H. P. Development of Biaryl-Containing Aldo-Keto Reductase 1C3 (AKR1C3) Inhibitors for Reversing AKR1C3-Mediated Drug Resistance in Cancer Treatment.J Med Chem. 2023, 66, 9537-9560.

2.Liu, Y.; Chen, Y. T.; Jiang, J. H.; Chu, X. L.; Guo, Q. L.; Zhao, L.; Feng, F.; Liu, W. Y.; Zhang, X. L.;He, S. Y.*; Yang, P.*; Fang, P. F.*; Sun, H. P*. Development of highly potent and specific AKR1C3 inhibitors to restore the chemosensitivity of drug-resistant breast cancer.Eur J Med Chem. 2023, 247, 115013.

3.He, S. Y.; Liu, Y.; Chu, X. L.; Li, Q.; Lyu, W. P.; Liu, Y. J.; Xing, S. S.; Feng, F.; Liu, W. Y.; Guo, Q. L.; Zhao, L.; Sun, H. P. Discovery of novel aldo-keto reductase 1C3 inhibitors as chemotherapeutic potentiators for cancer drug resistance.ACS Med Chem Lett. 2022, 13, 1286-1294.

4.He, S. Y.; Liu, Y.; Li, Q. H.; Lyu, W. P.; Feng, F.; Guo, Q. L.; Zhao, L.; Sun, H. P.In silicoapproaches using pharmacophore model combined with molecular docking for discovery of novel ULK1 inhibitors.Future Med Chem.2021, 13, 341-361.

5.He, S. Y.; Li, Q.; Jiang, X. Y.; Lu, X.;Feng, F.; Qu, W.; Chen, Y.; Sun, H. P. Design of Small Molecule Autophagy Modulators: A Promising Druggable Strategy.J Med Chem. 2018, 61, 4656-4687.

6.Chu, X.;He, S.Y.; Liu, Y.; Liu, Y. J.; Feng, F.; Guo, Q. L.; Zhao, L.; Sun, H. P.Overview of human 20 alpha-hydroxysteroid dehydrogenase (AKR1C1): Functions, regulation, and structural insights of inhibitors.Chem-Biol Interact.2022, 351, 109746.

7.Liu, Y.;He, S. Y.; Chen, Y.; Liu, Y. J.; Feng, F.; Liu, W. Y.; Guo, Q. L.; Zhao, L.; Sun, H. P. Overview of AKR1C3: Inhibitor Achievements and Disease Insights.J Med Chem.2020, 63, 11305-11329.

8. Li, Q.;He, S. Y.; Chen, Y.; Feng, F.; Qu, W.; Sun, H. P. Donepezil-based multi-functional cholinesterase inhibitors for treatment of Alzheimer's disease.Eur J Med Chem. 2018, 158, 463-477.

9. Lu, X.;He, S. Y.; Li, Q.; Yang, H. Y.; Jiang, X. Y.; Lin, H. Z.;Chen, Y.; Qu, W.; Feng, F.; Bian, Y. Y.; Zhou, Y.; Sun, H. P. Investigation of multi-target-directed ligands (MTDLs) with butyrylcholinesterase (BuChE) and indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) inhibition: The design, synthesis of miconazole analogues targeting Alzheimer's disease.Bioorg Med Chem. 2018, 26, 1665-1674.

二、已公布或授权专利

1. Haopeng Sun;Siyu He; Yang Liu; Qinglong Guo; Feng Feng; Li Zhao; AKRIC3 inhibitor or pharmaceutically acceptable salt of same, preparation method for same, and uses thereof, 2019-9-16, WIPO, PCT/CN2019/105880.（公开）

2.孙昊鹏;何思雨;刘阳; AKR1C3抑制剂或其可药用的盐、其制备方法及用途，2020-09-08，中国, CN201910845469.8.（授权）

3.孙昊鹏;刘阳;何思雨;禇相霖;郭青龙;赵丽;冯锋;柳文媛;一类AKR1C3选择性抑制剂及其制备方法与用途，2023-01-31，中国，CN202110205333.8.（授权）